MaterStudiorum.ru - домашняя страничка студента.
Минимум рекламы - максимум информации.


Авиация и космонавтика
Административное право
Арбитражный процесс
Архитектура
Астрология
Астрономия
Банковское дело
Безопасность жизнедеятельности
Биографии
Биология
Биология и химия
Биржевое дело
Ботаника и сельское хоз-во
Бухгалтерский учет и аудит
Валютные отношения
Ветеринария
Военная кафедра
География
Геодезия
Геология
Геополитика
Государство и право
Гражданское право и процесс
Делопроизводство
Деньги и кредит
Естествознание
Журналистика
Зоология
Издательское дело и полиграфия
Инвестиции
Иностранный язык
Информатика
Информатика, программирование
Исторические личности
История
История техники
Кибернетика
Коммуникации и связь
Компьютерные науки
Косметология
Краткое содержание произведений
Криминалистика
Криминология
Криптология
Кулинария
Культура и искусство
Культурология
Литература и русский язык
Литература(зарубежная)
Логика
Логистика
Маркетинг
Математика
Медицина, здоровье
Медицинские науки
Международное публичное право
Международное частное право
Международные отношения
Менеджмент
Металлургия
Москвоведение
Музыка
Муниципальное право
Налоги, налогообложение
Наука и техника
Начертательная геометрия
Новейшая история, политология
Оккультизм и уфология
Остальные рефераты
Педагогика
Полиграфия
Политология
Право
Право, юриспруденция
Предпринимательство
Промышленность, производство
Психология
Психология, педагогика
Радиоэлектроника
Разное
Реклама
Религия и мифология
Риторика
Сексология
Социология
Статистика
Страхование
Строительные науки
Строительство
Схемотехника
Таможенная система
Теория государства и права
Теория организации
Теплотехника
Технология
Товароведение
Транспорт
Трудовое право
Туризм
Уголовное право и процесс
Управление
Управленческие науки
Физика
Физкультура и спорт
Философия
Финансовые науки
Финансы
Фотография
Химия
Хозяйственное право
Цифровые устройства
Экологическое право
Экология
Экономика
Экономико-математическое моделирование
Экономическая география
Экономическая теория
Эргономика
Этика
Юриспруденция
Языковедение
Языкознание, филология
    Начало -> Биология и химия -> Библиотека структурных гетероциклических аналогов, содержащих имидный и сульфонильный фрагменты

Название:Библиотека структурных гетероциклических аналогов, содержащих имидный и сульфонильный фрагменты
Просмотров:101
Раздел:Биология и химия
Ссылка:Скачать(42 KB)
Описание:В последние годы проводится все больше исследований, связанных с разработкой методов синтеза органических соединений, обладающих определёнными типами биологической активности и являющихся разнообразными лекарственными препаратами.

Часть полного текста документа:

Библиотека структурных гетероциклических аналогов, содержащих имидный и сульфонильный фрагменты
    М. В. Дорогов, Л. А. Савватеева, И. В. Тюнёва
    В последние годы проводится все больше исследований, связанных с разработкой методов синтеза органических соединений, обладающих определёнными типами биологической активности и являющихся разнообразными лекарственными препаратами [1,2]. Согласно литературным данным, предпочтение в этих исследованиях отдается гетероциклическим системам, содержащим атомы кислорода, серы, азота и широкое разнообразие функциональных заместителей [3-5]. Одна из причин использования гетероциклических соединений - это широкие возможности их структурной модификации, а, следовательно, получение соединений с новым комплексом биохимических свойств. Одним из вариантов модификации гетероциклических структур является введение различных фрагментов и функциональных групп в качестве заместителей. Поэтому для современной медицинской химии особый интерес представляют комбинаторные библиотеки структурных аналогов с однотипным гетероциклическим скелетом и варьирующимися фрагментами и функциональными группами.
    Целью данной работы являлось генерирование библиотеки структурных аналогов гетероциклического типа, содержащих одновременно имидный и сульфонильный фрагменты, идентификация синтезированных соединений и компьютерная оценка их биологической активности с помощью системы PASS [6,7].
    Известно, что оба вышеупомянутых структурных фрагмента используются в направленном поиске биологически активных препаратов. Так, в частности, известен имидосодержащий препарат СЕДИЕЛ(r), являющийся эффективным антидепрессантом, а ароматические сульфокислоты считаются перспективными билдинг-блоками для получения различных химиотерапевтических средств [8,9].
    На схеме 1 представлена реакция получения библиотеки структурных аналогов с имидным и сульфонильным фрагментами 3а-ш. В качестве реагентов были использованы ароматические сульфопропионовые кислоты 1а-в и аминофенокси-N-фенилфталимиды 2а-з (таблица).
    
    Соединения 1a-в получали на основе толуола, хлор- и бромбензола по методикам, изложенным в работах [10,11] (схема 2).
    
    Соединения 2а-з получали на основе п-нитрохлорбензола и 3,4-ксиленола, через стадии образования 4-нитро-3/,4/диметилдифени-локсида 4, 4-нитрофеноксифталевой кислоты 5 и нитрофенокси-N-фенилфталимидов 6а-з (схема 3) по методикам, изложенным в работах [12,13].
    
    Для получения библиотеки структурных аналогов 3а-ш использованы две метода ацилирования аминов 2а-з. В первом случае (метод А, см. Экспериментальную часть) в качестве активированного ацилирующего агента использовались хлорангидриды кислот, полученных обработкой 1а-в тионилхлоридом в бензоле (схема 4).
    
    Во втором случае (метод Б, см. Экспериментальную часть) в качестве электрофильного ацилирующего агента использовались не хлорангидриды кислот 7а-в, а их имидазолилы 8а-в, полученные взаимодействием 1а-в с N,N-карбонилдиимдазолом 9 в безводном диоксане. Ввиду малой основности 9 и слабого характера амидной связи в имидазолилах 8а-в, последние легко вступают в реакцию переамидизации с аминами 2а-з (схема 5).
    
    Данный метод находит в последнее время всё большее использование в органическом синтезе. ............




Нет комментариев.



Оставить комментарий:

Ваше Имя:
Email:
Антибот:  
Ваш комментарий:  



Похожие работы:

Название:Аналіз структурних властивостей зображень
Просмотров:158
Описание: Аналіз структурних властивостей зображень 1. Мета і методи аналізу й автоматичної обробки зображень Необхідно розрізняти обробку зображень, призначених для зорового сприйняття, і обробку в пристроях ав

Название:Характеристика структуры, понятия и принципов государственного аппарата и функций ветвей власти в системе механизма государства
Просмотров:92
Описание: Содержание Введение Глава I. Понятия государственного аппарата и механизма государства 1. Соотношение государственного аппарата с механизмом государства 2. Механизм государства как организация государс

Название:Фонд обязательного медицинского страхования: структура и функции
Просмотров:266
Описание: ВВЕДЕНИЕ фонд обязательное медицинское страхование Обязательное медицинское страхование - составная часть системы социального страхования. Создание внебюджетных фондов (пенсионного, занятости, социальног

Название:Язык Paskal. Основные элементы языка. Структура программы
Просмотров:86
Описание: Содержание   Введение 1. Структура программы 2. Алфавит языка 3. Простейшие конструкции 4. Выражения 5. Типы данных 6. Операции Заключение Литература     Введение Тема реферата "Я

Название:Структурно-функціональні особливості наднирників людини на різних етапах онтогенезу
Просмотров:162
Описание: Міністерство освіти та науки України Прикарпатський національний університет імені Василя Стефаника Інститут природничих наук Кафедра біології та екології Зав. кафедри д.б.н. проф. В.І.Парпан

 
     

Вечно с вами © MaterStudiorum.ru