Моксифлоксацин - фторхинолон нового поколения с широким спектром активности (Обзор литературы) Л.С. Страчунский, В.А. Кречиков, НИИ антимикробной химиотерапии, Смоленск, Россия
    Моксифлоксацин - новый 8-метоксихинолон широкого спектра действия с высокой активностью в отношении грам(+) и грам(-) аэробной микрофлоры, анаэробов и внутриклеточных возбудителей. Он обладает также активностью против микроорганизмов, резистентных к другим классам антибактериальных препаратов, включая макролидо- и пенициллинорезистентные пневмококки и b-лактамазопродуцирующие штаммы Haemophilus influenzae. В контролируемых клинических исследованиях были продемонстрированы высокая эффективность и безопасность моксифлоксацина при внебольничной пневмонии, обострениях хронического бронхита, синусите, инфекциях кожи, мягких тканей, органов малого таза. Введение
    Когда появились первые хинолоны, никто не ожидал, что их ждет такое блестящее будущее: из небольшой группы препаратов, использовавшихся для лечения инфекций мочевыводящих путей (МВП), они превратились в один из доминирующих классов антибиотиков.
    На протяжении более 20 лет налидиксовая кислота и ее производные использовались только для лечения инфекций МВП. Вторая волна развития хинолонов связана с появлением фторированных соединений с гораздо более высокой активностью в отношении широкого спектра грамотрицательных микроорганизмов, некоторых грамположительных возбудителей (Staphylococcus aureus), улучшенной фармакокинетикой, появлением форм для парентерального введения и вследствие этого расширением показаний для применения.
    "Золотым стандартом" хинолонов II поколения стал ципрофлоксацин, который с большим успехом используется для лечения многих инфекций. К недостаткам препаратов этого поколения следует отнести низкую активность в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм и анаэробов. Эти недостатки преодолены при разработке новых фторхинолонов III-IV поколений (табл.1). Одним из первых препаратов этой группы был левофлоксацин, активность которого против пневмококков и атипичных возбудителей превосходила предыдущие фторхинолоны.
    
    Таблица 1. Классификация хинолонов/фторхинолонов [1, c дополнениями] Поколение Препараты Спектр активности I - нефторированные хинолоны Налидиксовая кислота Оксолиновая кислота Пипемидовая кислота В основном грам (-) микрофлора (семейство Enterobacteriaceae) II - "грамотрицательные" фторхинолоны Норфлоксацин Ципрофлоксацин Пефлоксацин Офлоксацин Ломефлоксацин Грам (-) микрофлора, S.aureus, низкая активность против Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae III - "респираторные" фторхинолоны Левофлоксацин Спарфлоксацин Темафлоксацин * Активность против Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae IV - "респираторные" + "антианаэробные" фторхинолоны Тровафлоксацин * Клинафлоксацин * Моксифлоксацин Гемифлоксацин ** BMS-284756 ** Активность против Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, анаэробов
    * Отозван с рынка. ** На стадии клинических испытаний.
    
    Дальнейшие модификации химической структуры привели к появлению соединений, активных и в отношении анаэробов. Однако многие из вновь разработанных препаратов не достигли пациентов или были быстро отозваны с рынка вследствие развития тяжелых нежелательных реакций. ............