КУРСОВАЯ РАБОТА

По теме:

Производные хинолина

Содержание

Введение

1.    Производные хинолина

2.    Предпосылки получения лекарственных средств на основе связи структуры хинина и его биологическое действие.

3.    Хинин

4.    Хинидин

5.    Хингамин

Заключение

Список использованной литературы

Введение

СПИД, сахарный диабет, бронхиальная астма, рак – это неполный перечень заболеваний для которых так и не найдены альтернативные препараты, помогающие полностью излечить их. Задачей здравоохранения является найти лекарственные препараты для излечения этих болезней.

Фармацевтическая химия – наука, изучающая способы получения, физические и химические свойства, методы контроля качества лекарственных веществ, влияние отдельных особенностей строения молекул лекарственных веществ на характер действия их на организм, изменения, происходящие при их хранении.

Решение задач, стоящих перед фармацевтической химией поможет выявить новые свойства уже имеющихся лекарственных препаратов и открыть новые.

1.         Производные хинолина

Хинолин представляет собой конденсированную систему, образованную ароматическим бензольным ядром и гетероциклическим пиридиновым циклом.

Хинолин обладает антисептическим, бактерицидным и жаропонижающим действием, но ввиду очень высокой токсичности (нервный яд) в медицине не применяется. Впервые хинолин выделен в 1834 г. из каменноугольной смолы, а несколько позже А. М. Бутлеровым и А. Н. Вышнеградским было доказано наличие хинолина в молекуле хинина. Это обстоятельство послужило толчком для исследований в области создания противомалярийных средств в ряду производных хинолина.

Применяемые в медицинской практике препараты — производные хинолина по химической структуре могут быть классифицированы на четыре группы: производные 8-оксихинолина, производные 4-хинолин - карбоновой (цинхониновой) кислоты, производные 8-аминохинолина и 4-аминохинолина:

8-оксихинолин             4- хинилокарбоновая кислота

8-аминохинолин                             4-аминохинолин

2. Предпосылки получения лекарственных средств на основе связи структуры хинина и его биологическое действие

В создании новых лекарственных веществ производных хинолина большая роль принадлежит ВНИХФИ. Перед коллективом этого института была поставлена задача создания эффективных синтетических противомалярийных средств. В результате исследований (1929), проведенных под руководством профессора М. В. Рубцова и О. Ю. Магидсона, синтезированы многочисленные производные хинолина, акридина, пиримидина, обладающие противомалярийным действием. Особенно широкие исследования проведены в ряду производных хинолина. Это вызвано тем, что хинолин является составной частью структуры алкалоида хинина, обладающего противомалярийной активностью.

В результате синтеза и исследования физиологического действия

нескольких тысяч производных хинолина были разработаны теоретические обоснования, суть которых заключается в следующем:

1. Активный противомалярийный препарат должен состоять из хинолинового ядра, содержащего метоксильную группу в положении 6 или атом хлора в положении 7. ............