Кировский Государственный Медицинский Институт Кафедра Фармакологии Зав. Кафедрой профессор Заугольников В. С. Современные гормональные противозачаточные препараты г. Киров - 1999 г. ПЛАН 1. Введение. История контрацепции. 2. Противозачатачные средства. 2.1. Противозачатачные средства, выпускаемые химическим заводом Гедидон Рихтер - континуин; - овидон; - ригевидон; - постинор; - антеовин; - три-регол. Клинические наблюдения применения три-регола. 2.2. Диане-35 2.3. Эксклютон 2.4. Депо-провера 3. Заключение. СОВРЕМЕННЫЕ ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРОТИВОЗАЧАТОЧНИЕ ПРЕПАРАТЫ ЗАВОДА ГЕДЕОН РИХТЕР
    (сегодня и в будущем)
    
    Представления о возможности гормонального предупреждения беременности возникли еще в прошлом веке.
    КОНЕЦ ПРОШЛОГО ВЕКА:
    установление факта отсутствия зрелых яйцеклеток во время беременности. ФАБЕРМАНДТ (1921):
    предложил применять экстракт яичников для гормональной стерилизации.
    1929: открытие эстрогенов.
    1934: открытие прогестерона.
    1937: МЕЙКРИС и сотрудники: изучение влияние прогестерона на овуляцию у животных.
    МАЕКА81 (1950): получение полусинтетического прогестерон-подобного препарата из мексиканского растения.
    СОlТОN(1950):синтез норэтистерона. Создание 19-норстероидов открыло новые возможности.
    Пинкус и сотрудники в середине 50-ых годов опубликовали свои первые результаты изучения биологической активности 19-норстероидов у животных, отметив их противозачаточные свойства. В 1956 году Рок и сотрудники сообщили об ингибирующем влиянии 19-норстероидов на овуляцию у женщин. Вскоре после этого появилася первый гормональный противозачаточный препарат под названием Эновид (США). С тех пор оральная гормональная контрацепция получила широкое распространение в странах всего мира.
    В наше время, по данным ВОЗ (1991), около 100 миллионов женщин фертильного возраста пользуются различными контрацептивыми средствами. На рис. выше показано, что свыше 70 миллионов из них принимает гормональные противозачаточные препараты внутрь:
    На рис. выше приводятся данные ВОЗ о применении противозачаточных средств в Европе в 80-ых годах.
    В Венгрии гормональная контрацепция стала распространяться с начала 70-ых годов. В конце 80-ых годов, как показано ниже, приблизительно 1,75 млн. женщин, способных к зачатию, использовали различные методы контрацепции. Свыше 50 % из них принимали внутрь гормональные противозачаточные средства.
    Необходимо подчеркнуть, что с самого начала внедрения метода гормональной контрацепции в ежедневную практику отмечается стремление к тому, чтобы уменьшить содержание гормонов в препаратах, сохранив при этом противозачаточный эффект.
    В Венгрии первая гормональная противозачаточная таблетка под названием ИНФЕКУНДИН была выпущена заводом Гедеон Рихтер в 1967 году
    
    Как видно из таблицы, ИНФЕКУНДИН содержал 2,5 мг норэтинодрела и 0,1 мг местранола. Хотя в то время препарат широко применялся в ежедневной клинической практике - не только для контрацепции, но и с целью содержание гормонов в нем, как мы сегодня уже точно знаем, было слишком высоким и поэтому опасным. В настоящее время ИНФЕКУНДИН и БИСЕКУРИН изъяты из аптечной сети и не производятся. Состав первых гормональных противозачаточных средств Норэтинодрел Местранол Эновид 15мг 0,15мг Инфекундин 2,5мг 0,10мг Бисекурин 1мг 0,05мг
    С созданием новых препаратов этой группы, по сравнению с серединой 50-ых годов, содержание гормонов в противозачаточных препаратах резко снижалось, кроме того, в новых препаратах использовались вновь синтезированные гестагены, такие как левоноргестрел, дезогестрел, норгестимет.
    ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ СРЕДСТВА, ВЫПУСКАЕМЫЕ ХИМИЧЕСКИМ ЗАВОДОМ ГЕДЕОН РИХТЕР
    Первые, имеющие историческое значение, препараты Инфекундин 2,5 мг норэтинодрела 100 мкг местранола 1967 бисекурин 1мг диацетат-этинодиола 50 мкг этинилэстрадиола 1970 Препараты, выпускающиеся в настоящее время континуин 0,5 мг диацетат-этинодиола 1974 авидон 150 мкг леваноргестрела 50 мкг этинилэстрадиола 1976 ригевидон 150 мкг леваноргестрела 30 мкг этинилэстрадиола 1979 постинор 0,75 леваноргестрела 1980 антеовин 50мкг\11д,125мкг\10д леваноргестрела 50 мкг этинилэстрадиола 1985 Три-регол 50мкг\6д,75мкг\5д,125мкг\10д леваноргестрела 30 мкг\6-40мкг\5-30мкг\10д этинилэстрадиола 1990 Д=день
    Гормональные противозачаточные средства, содержащие менее 50мкг эстрогена, оказались намного безопаснее, чем первоначалью предполагалось.
    
    В начале 70-ых годов был создан препарат КОНТИНУИН, содержащий микродозы гестагенов (так называемые мини-пили). ............