Чувствительность эстрогензависимых тканей к эстриолу Расстройства урогенитального тракта, которые возникают у половины женщин после 55 лет, вносят значительный, а порой и определяющий негативный вклад в изменение качества жизни женщин старшего возраста.
    Приоритетная роль в выборе заместительной терапии расстройств урогенитального тракта, обусловленных снижением функции гонад, принадлежит эстриолсодержащим препаратам.
    Специфичность действия эстриола определяется особенностями его метаболизма и сродства с соответствующими рецепторными системами.
    Исследования субклеточных процессов, происходящих в гормонзависимых тканях-мишенях под влиянием экзо- и эндогенных гормонов, показали, что механизм действия эстрогенов как стероидов отличен от действия пептидных гормонов. Пептидные гормоны связываются со специальными, чувствительными к ним, рецепторами, расположенными на мембранах клеток, с последующим влиянием на процессы в цитозоле и ядре клетки до возникновения опосредованного эффекта.
    В противоположность этому местный эффект стероидных гормонов реализуется путем пассивной диффузии их в клетки организма. Задерживаясь лишь в клетках чувствительных тканей, они образуют комплексы с цитозольными рецепторами с последующей транслокацией в ядро клетки. Таким путем реализуется действие на уровне генетических структур клетки. Это и определяет специфичность эффекта, свойственного данной ткани.
    Ответ тканей на воздействие эстрогенов определяется концентрацией рецепторов, их структурой и свойствами эстрогенов.
    Эстриол ( Е3) является конечным метаболитом в обмене эстрогенов. Он выводится из организма в конъюгированной форме с мочой и лишь в незначительном количестве экскретируется с калом, в основном в неконъюгированной форме.
    При пероральном введении эстриола, (таблетки "Овестин") его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 2 ч. Попавший в плазму эстриол не связывается с глобулином, связывающим половые стероиды, и довольно быстро элиминируется.
    Эстриол является наименее активным эстрогеном с кратковременным действием.
    Известно, что назначение эстриола практически не имеет влияния на структуру и минеральную плотность костной ткани, обмен липидов, параметры гемокоагуляции и обмен глюкозы. Поэтому назначение такого малоактивного эстрогена нецелесообразно при профилактике костных и сердечно-сосудистых нарушений у пациенток старшего возраста.
    К сожалению, возможности изучения соответствующих свойств рецепторных структур мозга человека ограничены. Многие врачи имеют положительный опыт перорального назначения эстриола (таблетки "Овестин") для лечения вегетососудистых и психоэмоциональных нарушений в климактерическом периоде. Клинический эффект эстриола в терапии "горячих приливов" несколько ниже, чем у более активных эстрогенов. Однако, руководствуясь аспектами безопасности , некоторые доктора предпочитают назначать именно его.
    Установлено, что ткани, чувствительные в эстриолу, широко представлены в нижних отделах урогенитального тракта. Механизм действия эстрогенов
    Рецепторы эстриола располагаются в базальном и парабазальном слоях влагалища. ............