Часть полного текста документа:Фармакокинетика Л.К.ОВЧИННИКОВА, Р.И.ЯГУДИНА, ФГУ НЦЭСМП Росздравнадзора Способы введения лекарственных средств Фармакокинетика - раздел фармакологии, предметом которого является изучение процессов всасывания, распределения, связывания, биотрансформации и выведения лекарственных веществ из организма. Фармакокинетика позволяет оценить динамику пребывания лекарства и его метаболитов в организме. Иначе говоря, Фармакокинетика изучает все те процессы, которым подвергается лекарство в организме человека. Фармакокинетические исследования лекарственных веществ позволяют разработать правильный метод дозирования, способ и продолжительность введения препарата. Что? Как? Куда? Лечебное или профилактическое действие лекарственных веществ начинается с их введения в организм или нанесения на поверхность тела; оно во многом определяет скорость, силу и продолжительность фармакологического эффекта. Пути введения лекарственных веществ подразделяются на энтеральные и парентеральные. При энтералъном способе введения лекарство проходит через весь пищеварительный тракт или его определенный отдел. Поэтому к энтеральным способам относятся пероральный (через рот), сублингвальный (под язык), трансбуккальный (через слизистые оболочки ротовой полости), интрадуо-денальный (через зонд) и ректальный (через анус) пути введения. Парентеральный путь предусматривает введение веществ, минуя желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). К парентеральным путям относятся все инъекционные способы введения (внутривенный, внутриартериальный, внутримышечный, подкожный, интрастернальный, внутрибрюшинный, субарахноидальный, субокципитальный и др.), ингаляционное и местное использование лекарственных средств (накожное, субконъюнктивальное, интраназальное и др.), наконец, имплантация под кожу, осуществляемая с помощью специальных дозаторов и помп и предназначенная для получения длительного действия лекарственного препарата. Per OS и биодоступность Наиболее распространенным способом применения лекарственных веществ является введение их через рот (пероральное введение). При этом всасывание лекарственных веществ начинается уже в желудке, но максимально оно осуществляется в тонком кишечнике, чему способствует значительная поверхность кишечника и его активное кровоснабжение. Лекарственные вещества абсорбируются из просвета кишечника и попадают в сосуды стенки кишечника, а затем в систему воротной вены. По системе воротной вены лекарства поступают в печень, где могут сразу подвергаться биотрансформации. Этот этап инактивации лекарственных веществ определяют термином пресистемный метаболизм. Чем ярче выражен пресистемный метаболизм лекарственного средства, тем меньшее его количество поступит в системный кровоток. В связи с тем, что системное действие лекарства развивается тогда, когда оно поступает в системный кровоток, предложен термин биодоступность лекарственных веществ. Биодоступность отражает количество неизмененного лекарственного средства, которое поступает в плазму крови, относительно исходной принятой дозы препарата. При пероральном способе введения лекарственных средств биодоступность определяется потерями при всасывании из желудочно-кишечного тракта и разрушением при первом прохождении печени. ............ |