Фармакология . тема: антиадренергические средства. Существует несколько возможностей уменьшить симпатические влияния на исполнительные органы: 1. влияние на уровне пресинаптической мембраны (симпатолитики) 2. Воздействие на уровне рецепторов, которое моет иметь конкурентный и неконкурентный характер (адреноблокаторы конкурентного и неконкурентного типа действия). Симпатолитики включают в себя следующие препараты: резерпин, октадин, орнид. Адреноблокаторы подразделяются на альфа и бета адреноблокаторы. К альфа1адреноблокаторами относятся фентоламин, тропафен, лабетолол, празозин, причем эти вещества в какой-то мере блокируют и альфа-2адренорецепторы. Сюда же относятся препараты центрального действия - бутироксал, пироксан, введенные в практику профессором С.С. Крыловым и аминазин. Бета-адреноблокаторы могут быть бета1-блокирующее действия, селективно действующие на сердце и смешанного действия, действующие и на бета1 и на бета 2 рецепторы. Бета1 блокаторы - это талинолол, метапролол. Смешанного действия препараты - это анаприлин, тразикор (окспренолол) , кстати эти же вещества обладают внутренней симпатомиметической активностью. К бета-адреноблокаторам относятся вещества мембраностабилизирующего действия, и неконкурентные блокаторы (амиодарон). Симпатолитики влияют на синтез , образования, накопление, выделение медиатора. К симпатолитикам относится резерпин, он истощает запасы катехоламинов в гранулах , истощает запасы серотонина, нарушается взаимодействие норадреналина с АТФ, а значит нарушается депонирование медиатора. Резерпин применяется для лечения гипертонической болезни, раньше его применял для лечения психических заболеваний (учитывая его влияние на серотонинергические системы). Лучший эффект резерпин проявляет на ранних стадиях гипертонической болезни. Лечение начинают с четверть, пол таблетки резерпина, с последующим переходом на среднюю терапевтическую дозу. Гипотензивный эффект развивается постепенно, но зато длительно сохраняется. Это объясняется тем, что резерпин влияет на синтез медиатора. Поэтому эффект проявляется на втором неделе приема. Свойство резерпина оказывать антисеротониновое действие позволяет применять его гипертоникам с психическими расстройствами ( больной успокаивается). При использовании резерпина развивается ряд побочных действий, среди них наблюдается брадикардия, усиление перистальтики, секреции желудочно-кишечного тракта и другие явления, связанные с подавлением симпатических влияний и преобладанием парасимпатических влияний. При осложнениях можно применить м-холинолитики. Кроме того, резерпин способствует выбросу гистамина, поэтому если в анамнезе у больного аллергические явления , бронхиальная астма, то резерпин назначать нецелесообразно. Октадин обладает резерпиноподобным действием кроме того он связывает дофаминоксидазу и таким образом тормозит синтез норадреналина. Орнид нарушает биосинтез на уровне перехода ДОФА в дофамин и дофамина в норадреналин. Орнид блокирует затравочную порцию ацетилхолина, это приводит к тому что мембрана становится непроницаемой для входа кальция и выхода норадреналина в синаптическую щель. Таким образов симпатолитики имеют одно показание к назначение - гипертоническая болезнь. При передозировке этими препаратами назначают адреномиметики прямого типа действия: норадреналин, мезатон и др. Альфа-1-блокаторы. ............