Ципрамил (циталопрам) - новые перспективы лечения депрессий В 1997г. в России был официально зарегистрирован и разрешен для клинического применения новый антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) - Ципрамил (циталопрам). C его появлением российские специалисты получили возможность использовать для лечения депрессий все пять препаратов, относящихся к СИОЗС. При общем для этих антидепрессантов механизме действия - ингибировании обратного захвата серотонина, они, тем не менее, различаются как по фармакологическим и фармакокинетическим параметрам, так и по особенностям клинических и побочных эффектов. Циталопрам в настоящее время является наиболее избирательно действующим из всех СИОЗС и не без основания рассматривается как новый стандарт селективности. Помимо избирательного ингибирования реаптейка серотонина у препарата и его метаболитов фактически отсутствует влияние на норадренергические и дофаминергические нейротрансмиттерные системы, а аффинитет к рецепторным и энзимным системам (a1, a2 и b - адренорецепторы, гистаминовые H1 рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы, серотониновые 5-HT1A, 5-HT1B и 5-HT2 рецепторы, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы) минимален, что объясняет менее выраженное побочное действие циталопрама по сравнению с большинством известных антидепрессантов. Это обуславливает выбор именно этого антидепрессивного препарата при сопутствующих соматических заболеваниях, при терапии пожилых лиц или в амбулаторной практике при лечении пациентов, продолжающих работать. Значительным преимуществом Ципрамила является и его меньший, чем у других антидепрессантов потенциал к лекарственному взаимодействию. Это объясняется его более низкой, чем у других СИОЗС интенсивностью связывания с протеинами плазмы и ингибирования изоферментов печени в системе цитохрома Р-450. Фармакокинетические характеристики циталопрама как бы аккумулируют позитивные свойства всей группы. Системная биодоступность препарата близка к абсолютной и составляет 80%. Будучи жирорастворимым соединением, циталопрам легко (вне связи с приемом пищи) и быстро (через 2 - 4 часа) достигает максимальной концентрации в биологических жидкостях, а его липотропность обеспечивает активному веществу легкое проникновение через гематоэнцефалический барьер. Циталопрам относится к СИОЗС с линейной фармакокинетикой, что обеспечивает прямую зависимость между вводимой дозой и концентрацией препарата в плазме крови. По данным Goodnick этот фармакокинетический механизм, которым кроме циталопрама обладает только сертралин, позволяет осуществлять направленное лечебное воздействие, что особенно важно при необходимости коррекции дозы. Такая необходимость чаще всего обуславливается возрастным фактором. При этом в отличие от СИОЗС с нелинейной фармакокинетикой эффект титрации дозы удается прогнозировать с высокой степенью надежности. Равновесная концентрация циталопрама в плазме крови достигается вне зависимости от возраста довольно быстро - к концу первой недели терапии, что, вероятно обуславливает и более раннее, чем у некоторых других СИОЗС появление терапевтического эффекта. Средняя по сравнению с другими СИОЗС длительность периода полувыведения активного вещества - 30 - 33 часа (против 15 часов для флувоксамина и 4 - 6 суток для флуоксетина) гарантированно позволяет принимать циталопрам один раз в сутки (суточная доза в большинстве случаев составляет 20 мг). ............