Часть полного текста документа: Содержание Вопрос №1. Сульфаниламидные препараты. Какие препараты получены в результате модификации амидной группы белого стрептоцида? 2 Вопрос №2. Антибиотики. Тетрациклины. Структура. Отдельные представители. 4 Антибиотики 4 Тетрациклины. Структура 6 Отдельные представители: 7 Вопрос №3. Противоопухолевые препараты. Механизм действия алкилирующих препаратов. 9 Вопрос №1. Сульфаниламидные препараты. Какие препараты получены в результате модификации амидной группы белого стрептоцида? Важным этапом в развитии химиотерапии до наступления эры антибиотиков надо считать создание мощных антимикробных средств, эффективных против граммположительных и граммотицательных бактерий, что связано с появлением сульфаниламидных препаратов. Простейший представитель этой группы - амид сульфаниловой кислоты, или сульфаниламид (белый стрептоцид), был известен еще с 1908 г. как один из компонентов при синтезе красителей; его второе рождение произошло в 1935 г., когда Г. Домарк в германии открыл антимикробную активность пронтозила, или красного стрептоцида. Было установлено, что пронтозил неактивен in vitro, но проявляет эффект in vivo, поскольку при разложении в организме превращается в активный сульфаниламид. Механизм бактериостатического действия сульфамидов связан с их вмешательством в биосинтез фолиевой кислоты - соединения, которое необходимо для жизнедеятельности бактерий. Фолиевая кислота представляет собой N-птериол-L-глутаминовую кислоту; благодаря химическому сходству с парааминобензойной кислотой (ПАБК) сульфаниламиды блокируют ее включение в фолиевую кислоту. Нарушение же синтеза фолиевой кислоты препятствует образованию из нее фолиновой (5,6,7,8-тетрагидрофолиевой) кислоты, необходимой для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований нуклеиновых кислот. В тканях человека это не происходит, так как они утилизируют уже готовую фолиевую кислоту, чем и объясняется избирательность действия сульфаниламидов. Ряд сульфаниламидных препаратов получен путем введения в сульфонамидную группу остатков гетероциклических оснований. Введение дополнительных заместителей позволяет пролоногировать действие препаратов, улучшить проникновение их в жидкости и ткани организма и тем самым увеличить эффективность действия. Введение гетероциклицеских заместителей обычно осуществляют по реакции сульфонилхлорида с аминопроизводными гетероциклов: Сульфаниламидные препараты, полученные в результате модификации амидной группы белого стрептоцида: Таблица 1 Бел. стрептоцид Сульгин Сульфадимезин Альбуцид Нурсульфазол Этазол Кр. стрептоцид Сульфа диметоксин Сульфазин Уросульфан Сульфален Вопрос №2. Антибиотики. Тетрациклины. Структура. Отдельные представители. Антибиотики Антибиотики - это химические вещества, образуемые микроорганизмами, которые обладают способностью подавлять рост или даже разрушать бактерии и другие микроорганизмы. Это определение дано С. Ваксманом. Однако З. В. Ермольева дает более широкое толкование этому понятию: "Антибиотики - вещества природного происхождения, обладающие выраженной биологической активностью. ............ |