ОЦЕНКА КАЧЕСТВА ПРИРОДНЫХ И ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИХ АНТИБИОТИКОВ

Оглавление

Общая характеристика производных β-лактамидов и аминогликозидов

1. β- лактамиды

1.1 Пенициллины

1.1.1 Химические строение и физико-химические свойства

1.1.2 Химические свойства и реакции подлинности

1.1.3 Гидроксамовая реакция

1.1.4 Образование пенилловой и пенициленовой кислот, их использование в анализе

1.1.5 Реакция с реактивом Марки

1.1.6 Испытания на чистоту

1.1.7 Методы количественного определения

1.1.8 Спектр противомикробного действия

1.1.9 Фармакокинетика природных пенициллинов

1.1.10. Побочные действия

1.2 Цефалоспорины

1.2.1 Химическое строение и физико-химические свойства

1.2.2 Химические свойства

1.2.3 Фармакокинетика

1.2.4 Побочные действия

2. Аминогликозиды

2.1 Стрептомицина сульфат

2.2 Канамицина моносульфат

2.3 Гентамицина сульфат

2.4 Амикацина сульфат

Список литературы

 

Введение

 

Общая характеристика производных β-лактамидов и аминогликозидов

β-лактамиды и аминогликозиды относятся к антибиотикам — большой группе органических соединений с различной химической структурой, обладающих выраженной биологической направленной активностью. Антибиотики — это химиотерапевтические вещества, образуемые микроорганизмами или полученные из других природных источников, а также их производные и синтетические продукты, обладающие способностью избирательно подавлять в организме больного возбудителей заболевания или задерживать развитие злокачественных новообразований.

Антибиотики отличаются от других лекарственных средств гетерогенностью, т.е. многокомпонентностью состава. Например, аминогликозид гентамицин состоит из 3 компонентов; в солях беизидпенициллина сумма пенициллинов должна быть не менее 96,0%, а содержание бензидпенициллина — не менее 90,0%.

Для каждого антибиотика существует фермент, который его инактивирует. Например, ленициллиназа инактивирует природные и некоторые полусинтетические пенициллины.

Оценка качества природных и полусинтетических антибиотиков проводится по токсичности, которая определяется биологическими методами на животных.

Значительную часть антибиотиков выпускают в виде герметически укупоренных сухих рассыпок вследствие их нестабильности в водных растворах.

Антибиотики занимают первое место среди препаратов, вызывающих побочные реакции; это прямая токсичность, дисбактериозы, нефро- и ототоксичность (стрептомицин), аллергические реакции (пенициллин).

Поскольку антибиотики в большинстве случаев являются смесями веществ, их активность определяется в единицах действия (ЕД). Метод основан на сравнении угнетения роста тест-микроорганизма определенными концентрациями испытуемого препарата с угнетением роста известными концентрациями стандартного препарата антибиотика.

1. β-лактамиды

К β-лактамным антибиотикам относятся пенициллииы и цефалоспорины. Они имеют сходную химическую структуру: содержат β-лактамное кольцо и являются N-ацильными производными соответствующих аминокислот — 6-аминопенииилдановой (пенициллины) и 7-аминоцефалоспорановой или 7-амииодезацетоксицефалоепорановой (цефалоспорины).

1.1 Пенициллины

Бензил пенициллин открыт А. ............