Думка тимчасово змінювати властивості речовини, роздрібнивши їх на дрібні дози й ізолювавши їх одне від одного оболонкою, у фармацевтичній технології не нова. Приваблива ідея упакування невеликих кількостей речовини (вагою в мільйонні частки міліграма) обговорювалася ще в 30-і роки ХХ століття.

Розробити технологію упакування малих кількостей речовини – твердих часток, крапельок рідини, молекул газу, вірусів і бактерій – удалося, однак, лише в останні десятиріччя за допомогою так званої мікрокапсуляції.

Мікрокапсуляція – нова область технології, що вирішує задачі поліпшення експлуатаційних і технологічних властивостей речовин і матеріалів. Потенційні можливості мікрокапсуляції дуже великі і різноманітні. Використовуючи різноманітні методи мікрокапсуляції, можна з рідких речовин одержувати сипучі порошки, робити розчинні речовини «нерозчинними», одержувати суміші з несумісних компонентів, готувати ліки пролонгованої дії, вирішувати питання безпечного збереження токсичних і вибухонебезпечних речовин і т.д.

За допомогою полімерних матеріалів (желатин, метил-, етилцелюлоза, поліетилен, нейлон, полівінілхлорид і т.д.) можна одержати мікрокапсули визначеного розміру, з контрольованою вагою вмісту капсул, заданою розміром пор оболонки, міцністю і проникністю. Можна одержати мікрокапсули, пористі стінки оболонки яких пропускають гази і пари, але не пропускають воду. В інших випадках через пори можуть безперешкодно проходити білкові речовини, що складаються із сотень тисяч атомів.

При цьому мікрокапсульовані розчинні речовини, рідини і гази поводяться як нерозчинні, псевдотверді тіла і мають вид сухих сипучих порошків. Однак мікрокапсульована речовина легко повертається в первісний стан – варто лише зруйнувати оболонку (тиск, температура).

Особливо важливу роль мікрокапсуляція, як новий технологічний процес упакування мікроскопічних доз лікарських речовин, грає у фармацевтичній практиці. Мікрокапсулювання дозволяє маскувати неприємний, подразнюючий чи гіркий смак і запах ліків, сполучати і зберігати в одній лікарській формі взаємно реагуючі між собою препарати, підвищувати стабільність речовин, що легко окислюються, знижувати летючість, займистість і вибухонебезпечність. Новий спосіб упакування лікарських речовин дозволяє деякі з препаратів застосовувати не у виді ін'єкційних розчинів, що вводяться підшкірно чи внутрішньом’язево за допомогою шприца, а у формі таблеток, пігулок, мазей. До них відносяться, зокрема, гормони (інсулін), ряд вітамінів і антибіотиків.

Багато які з цих речовин, прийняті в звичайному виді через рот, руйнуються в кислому середовищі шлункового соку. Якщо ж вони знаходяться у виді мікрокапсул з кислотостійкою оболонкою, то їх розчинення настає тільки в кишечнику.

Мікрокапсуляція відкриває широкі можливості для пролонгації, подовження лікувальної дії, введених в організм лікарських засобів. Це дозволяє відмовитися від багаторазових прийомів ліків протягом доби і підвищити терапевтичний ефект у лікуванні багатьох хронічних захворювань. Змінюючи властивості оболонок шляхом уведення допоміжних речовин (ПАР, пластифікатори), змінюючи технологічні прийоми виробництва, можна забезпечити одержання мікрокапсул з необхідною швидкістю вивільнення діючих речовин і одержати ефективний медикаментозний засіб із заданим режимом пролонгації.