Контрольная работа
"Внутривенные анестетики"
1. Что такое внутривенные анестетики (ВА)?
ВА — это препараты, которые при внутривенном введении угнетают сознание и вызывают анестезию. Применяются для индукции и поддержания анестезии. После окончания их действия угнетенные структуры восстанавливают свою функцию.
2. Каков механизм действия ВА?
Из множества теорий наиболее широко принята теория воздействия на ГАМК-ергическую передачу импульса в нейронах, что препятствует изменению трансмембранного потенциала. ГАМК — это наиболее распространенный ингибитор межнейрональной передачи импульса в человеческом организме.
3. Опишите свойства идеального ВА.
1.Растворимость в воде, стабильность в водном растворе, химическая стабильность, возможность внутривенного введения.
2.Анестезия должна наступать быстро (в пределах одного периода «рука—мозг») без нежелательных движений или непредсказуемых побочных эффектов со стороны сердечно сосудистой системы и ЦНС.
3.Препарат должен обладать противосудорожной, противорвотной, анальгетической и амнестической активностью.
4.Пробуждение должно быть быстрым и предсказуемым (зависящим от дозы).
5.Не должна нарушаться функция почек или печени, гормональный фон, не должно быть тератогенного действия.
Не существует идеального препарата для индукции анестезии, однако многие из ныне применяемых веществ обеспечивают большую часть желаемых клинических и фармакологических эффектов, С возрастом повышается объем распределения препарата и снижается клиренс, что отражается в удлинение действия анестетика. Пожилые пациенты более чувствительны к ВА, что может потребовать уменьшения дозы. Расчет дозы ВА, необходимой для индукции, следует производить, исходя из должной массы тела.
4. Каковы свойства и побочные эффекты барбитуратов?
Все барбитураты являются производными барбитуровой кислоты. В анестезиологической практике применяются только барбитураты короткого действия. В зависимости от дозы они больше или меньше угнетают ЦНС, вызывают сон и амнезию. Высокая растворимость в жирах обусловливает быстрое начало действия (1 период «рука—мозг», с максимальным эффектом менее 1 мин). Действие препаратов длительного действия и средней продолжительности действия обусловлено метаболизмом. Длительность эффекта препаратов короткого действия обусловлена перераспределением из ЦНС. Чаще всего из последней группы применяют тио-пентал (пентотал) и метогекситал (бревитал).
Тиопентал натрия (пентотал) — типичный представитель барбитуратов, относящийся к подгруппе тиобарбитуратов. Обычно готовится в виде 2,5% раствора (при хранении в холоде его можно использовать в течение недели). Раствор имеет щелочную реакцию (рН=10,5) и может вызвать раздражение вены при введении. Обычно доза для в/в индукции составляет 3-5 мг/кг массы тела. Эффект наступает не более чем через 15 с и длится 5—10 мин. Метаболизм на 99% происходит в печени (10—15% за 1 ч), менее 1% выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 6—12 ч, возможно замедленное пробуждение и восстановление чувствительности. Примерно 28—30% препарата может обнаруживаться в крови через 24 ч; тиопентал не используется для поддержания общей анестезии, поскольку при введении повторных доз происходит его накопление в организме. Исследования на здоровых добровольцах показали, что способность управлять автомобилем восстанавливается не ранее, чем через 8 ч.
Метогекситал (бревитал) обычно готовят в виде 1% раствора. ............
