Зміст
Вступ
1. Сімейство цитохромів P450
1.1. Поняття цитохромів
1.2. Історія відкриття цитохромів
1.3. Розмаїтість цитохромів
1.4. Класифікація цитохромів
1.5. Основні цитохроми
2. Особливості цитохромів P450
2.1. Подвійність природи цитохромів P450
2.2. Вариабельность дії цитохромів
2.3. Поліморфізм CYP 450
2.4. Цитохроми і метаболізм лікарських засобів
2.5. Основні види цитохромів р450 у людини
3. Індукція ферментів CYP450
3.1. Значення індукції ферментів
3.2. Здатність цитохромів Р450 до індукції
3.3. Механізм індукції цитохрома Р450 1А1
3.4. Конститутивна експресія цитохрома Р450 1А2 і його індукція
3.5. Механізм індукції цитохромів Р450 2В, 2С і 3А барбитуратами
3.6. Вплив індукторів на токсичність ксенобіотиків
Висновки
Список використаної літератури
Вступ Пацієнтам (особливо літнім чи із серйозними хронічними захворюваннями) рідко коли призначають один препарат. Перед лікарями і пацієнтами питання про небезпеку полипрагмазии (одночасного призначення безлічі лікарських чи засобів лікувальних процедур) коштує дуже гостро. У світі витрачаються мільйони доларів на створення комп'ютерних експертних систем, що дозволяють зменшити ризик виникнення несприятливих ефектів лікарської взаємодії. Однак проблема взаємодії лік дуже складна і, незважаючи на наявність великої кількості таких експертних систем, ще ніде не вирішена ідеально.
Під лікарською взаємодією розуміють посилення (синергизм, аддитивное дія) чи ослаблення (антагонізм) терапевтичного ефекту при одночасному чи послідовному введенні двох чи декількох лікарських препаратів.
Механізмів взаємодії лікарських засобів (ВЛС) дуже багато. Існують дві основні їхні класифікації: фармакокінетична і фармакодинамічна.
Фармакокинетичні взаємодії - зміна однієї чи декількох характеристик об'єкта: усмоктування, розподілу, метаболізму чи екскреції. Такі типи взаємодії звичайно визначаються наступними параметрами: концентрація в сироватці, час напіввиведення, зв'язування з білками, кількість у крові вільного препарату, і швидкість і кількість екскретуємого препарату.
Основний орган, у якому відбувається метаболізм лікарських речовин — печінка. У печінці відбуваються дві фази біотрансформації. У першій фазі відбувається окислювання, опосередковуване системою цитохромів P450 (CYP450). Ці ферменти можуть індукуватися чи інгибуватися, що веде до чи прискорення уповільнення метаболізму лікарських речовин.
Вивчення процесів індукції цитохромів P450 має велике значення.
1. Сімейство цитохромів P450. 1.1. Поняття цитохромів
Цитохром р450 ( CYP 450) – так називається велика родина універсальних ферментів організму людини, що відповідають за метаболізм більшості лік і інших чужорідних органічних сполук (ксенобіотиків) .
Метаболізм багатьох класів лікарських засобів (антигістамінних препаратів, інгібіторів ретровирусної протеази, бензодіазепинів, блокаторів кальцієвих каналів і ін.) відбувається за участю цитохромів.
Крім цього, цитохроми забезпечують різні фізіологічні процеси, включаючи біосинтез стероїдів і холестерину, метаболізм жирних кислот і забезпечення кальцієвого обміну (гідроксилювання вітаміну D3, що складає перший етап в утворенні кальцитріола). ............
